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磷酸基团修饰

  • 分类:核苷酸药物
  • 发布时间:2021-10-22 09:15:46
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       磷酸基团修饰

       磷酸基团的改造位点常常是非桥连氧原子,用硫原子取代磷酸基团的一个非桥连氧原子得到硫代磷酸,是反义核酸药物的第一代化学修饰,达到了提高核酸的抗酶解能力的目的。磷酸基上的非桥连氧原子和桥连氧原子还可被各种胺基或硼烷基取代,或整个磷酸基被酰胺基、胺氧基、烷氧基、三氮唑基等取代,有助于提高核酸结构的抗酶解稳定性,但这些结构修饰尚未得到推广应用。

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