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核糖修饰

  • 分类:核苷酸药物
  • 发布时间:2021-10-22 09:15:53
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       核糖修饰

       2'-位修饰有以下4个方面的作用:①将2'-的羟基改造为其他基团,消除了分子内的磷酸酯键水解反应,具有提高化学稳定性的作用;②在2'-的取代基修饰,使核酸结构不能被大部分核酸酶识别,因而赋与了核酸的抗酶解稳定性特点;③2'-的极性基团使核酸药物结构接近 RNA 的构象,从而增加与底物 RNA 的结合亲和性;④2'-引人的烷氧基类基团、 F 原子等,能赋与核酸结构一定的脂溶性,有利于改善药代动力学性质。在2'-引人的多种修饰基团中,以含氧原子和氨基的烷基基团居多。

 

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